Ahogy régen a fények vezették a hajókat az ismeretlen kikötőkbe, úgy segítik ma a magyar kutatók speciális fényérzékeny molekulákkal megtalálni a jövő gyógyszereinek új cé目标pontjait. A HUN-REN TTK kutatói eddig is részletesen foglalkoztak a fény hatására létrejött fehérjekapcsolódásokkal, most azonban új technológiát fejlesztettek ki a molekulák és a fehérjék biztonságos összekapcsolásához.

A gyógyszermolekulák csak akkor lehetnek hatékonyak, ha a betegséget okozó fehérje működését képesek megváltoztatni. E cél elérésének egyik módja az, hogy a gyógyszerjelölt molekula egy „hibás” fehérjéhez kapcsolódik, így beavatkozva annak rossz működésébe. Esetlegesen számottevő, hogy egy sejtben sok tizezer fehérje található, és a molekulák ezek felszínén keresnek alkalmas helyet a kapcsolódásra – a kutatók ezt szeretnék segíteni.

A gyógyszermolekulák célnézése érdekében korábban is alkalmaztak fényérzékelőket, amelyek a kapcsolódást követően UV-fény hatására kikötik a molekulát a fehérjén található üregben. Ez a kikötés egy új vegyi kapcsolatot hoz létre, és megváltoztatja a célfehérje tömegét, amelyet a megfelelő műszerrel, a tömegspektrométerrel, érzékelni lehet.

A HUN-REN TTK Gyógyszerkémiai Kutatócsoportjának kutatói Ábrányi-Balogh Péter és Keserű György Miklós vezetésével most ezt a technológiát fejlesztették tovább egy új fényérzékelő felfedezésével, amely nemcsak egyszerűen, hanem olcsón is felszerelhető, akár utolsó lépésként a már elkészült gyógyszerjelölt molekulára. A molekula csupán azokhoz a fehérjékhez kapcsolódik a sejtben, amelyekhez illeszkedik, a fény hatására pedig megjelöli azt a helyet, ahol kapcsolódott. Az új technológiának köszönhetően nemcsak a jelölés hatékonysága nő, és a célfehérje tömegének változása mérhető könnyebben, de a kutatók által használt látható fényhez közeli UV-fény kevésbé károsítja a célt és a DNS-t, valamint az RNS-t is kevésbé veszélyes.

A kutatók célja, hogy a kifejlesztett módszer segítségével szélesebb spektrumú gyógyszercélokat fedezzenek fel, amelyeket különböző betegségek, mint a kognitív hanyatlás (acetilkolin-észteráz), a depresszió, valamint más neurológiai és pszichiátriai betegségek (monoamin-oxidáz A), illetve vérrákhoz kapcsolódó daganatok kialakulásában (STAT5 transzkripciós faktor) játszódnak szerepet. Az első alkalmazások igazolták, hogy az új technológiát gyógyszerek hatásmechanizmusának vizsgálatára és új lehetséges gyógyszercélpontok azonosítására is használni lehet.

A világ legnagyobb kutatási célú vegyszerszállítója, az Enamine is felfigyelt az eredményre: jelenleg a magyar kutatókkal együtt dolgoznak, hogy az új technológia a kutatói közösség minél szélesebb körére legyen elérhető. Céljuk, hogy a szükséges reagensek könnyen hozzáférhetőek, egyszerűen és olcsón beszerezhetőek legyenek. A következő lépés keretében pedig szélesítik a tetszőleges biomolekula-jelölésére és a gyógyszerek hatásmechanizmusának vizsgálatára való alkalmazást.